Vad är Sermorelin?
| Vad det är | En syntetisk kopia av aminosyrorna 1 till 29 i människans tillväxthormonfrisättande hormon |
|---|---|
| Andra namn | GRF 1-29 NH2, GHRH (1-29) och sermorelinacetat; varumärket Geref |
| Molmassa | Ungefär 3 358 g/mol |
| Mål | GHRH-receptorn på de celler i hypofysen som bildar tillväxthormon |
| Tidigare användning | Ett test av hypofysens funktion och en behandling för barn med idiopatisk brist på tillväxthormon |
| Marknadshistorik | Godkänt i USA 1990 (test) och 1997 (behandling); utgick 2008 |
| Status | Inget gällande godkännande i EU, Storbritannien eller USA; förbjudet inom idrotten enligt WADA:s klass S2 |
Sermorelin är en peptid, alltså en kort kedja av aminosyror som tillverkas i laboratorium. Det motsvarar början på tillväxthormonfrisättande hormon, förkortat GHRH, som hjärnan använder för att sätta igång frisättningen av tillväxthormon.
Det kortaste aktiva stycket
Människans naturliga GHRH består av 44 aminosyror. Strax efter upptäckten såg forskarna att de första 29 räckte för full effekt. Sermorelin är exakt det avsnittet, med samma lilla kemiska avslutning i änden som det naturliga hormonet har. Sekvensen börjar med Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe och slutar med Ile-Met-Ser-Arg.
Vad som händer i kroppen
- Budskapet: sermorelin binder till GHRH-receptorn på de celler i hypofysen som bildar tillväxthormon.
- Svaret: cellerna frisätter tillväxthormon som de redan har tillverkat och lagrat.
- Följdeffekten: tillväxthormonet når levern och andra vävnader, som då bildar mer IGF-1, den tillväxtfaktor som står bakom många av dess effekter.
- Bromsen: kroppens egen avstängare, ett hormon som heter somatostatin, fungerar fortfarande, så frisättningen sker i vågor i stället för som ett jämnt flöde.
Skillnaden mot tillväxthormon
Injicerat tillväxthormon, som säljs som somatropin, går direkt ut i blodet oavsett om hypofysen fungerar eller inte. Sermorelin kan bara hjälpa om hypofysen fortfarande har friska tillväxthormonceller, eftersom det ber dem att arbeta mer. Därför var det till ingen nytta för personer vars körtel var skadad eller bortopererad.
Förespråkare för GHRH-behandling menade att det kunde minska risken för överskott om kroppens naturliga rytm och återkoppling behölls. Det var en tilltalande tanke, men den jämfördes aldrig direkt med tillväxthormon i stora studier på vuxna.
Sammanfattning
- Sermorelin kopierar de första 29 aminosyrorna i den signal som hjärnan använder för att frisätta tillväxthormon.
- Det verkar genom hypofysen, inte i stället för den.
- Effekten kräver en hypofys som fortfarande kan svara.
- Det godkändes för barn, aldrig för friska vuxna.